韶远资讯 | 全球小分子药物研发前沿动态（总第159期）

2025-11-22

一、「欧博方」枸橼酸马罗匹坦新药证书正式获批，为宠物健康护航

近日，在宠物医疗领域，呕吐问题一直困扰着宠物主人。近日，本草被投企业「欧博方」自主研发的枸橼酸马罗匹坦两款二类新药正式获批新药证书！这一里程碑式成果标志着公司在宠物医药领域的创新实力迈上新台阶，也为犬猫呕吐治疗提供了更安全、高效的解决方案。
枸橼酸马罗匹坦是一种神经激肽-1(NK1)受体拮抗剂，通过精准阻断呕吐中枢中P物质(一种关键神经递质)与受体的结合，从源头抑制呕吐反应。

药物信息

药物名称：Maropitant
适应症：犬猫呕吐
研发公司：欧博方

API结构

CAS：147116-67-4

Maropitant结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY229140

SY045585

二、国产首个！亚盛医药1类新药获批上市

近日，国家药监局官网显示，亚盛医药申报的1类新药利沙托克拉片获批上市，是国内获批的首款国产BCL-2抑制剂，为难治或复发性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）患者提供新的治疗选择。

药物信息

药物名称：Lisaftoclax
适应症：慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）
研发公司：亚盛医药

API结构

CAS：2180923-05-9

Lisaftoclax结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY004898

SY035251

SY002528

SY030452

SY125554

SY004529

SY330904

三、抗ED国产1类新药获批上市

近日，国家药监局官网显示，旺山旺水申报的1类新药盐酸司美那非片获批上市，为国内获批的第2款治疗勃起功能障碍（ED）的国产1类新药。米内网数据显示，2023-2024年中国三大终端六大市场（统计范围详见本文末）抗ED化药销售额均超过80亿元。

药物信息

药物名称：TPN171
适应症：勃起功能障碍（ED）
研发公司：苏州旺山旺水生物医药股份有限公司

API结构

CAS：1229018-87-4

TPN171结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY007180

SY013057

SY023638

四、正大天晴库莫西利申报新适应症，剑指HR+/HER2-乳腺癌一线治疗

近日，正大天晴递交的库莫西利胶囊和氟维司群注射液的上市申请获CDE受理，笔者推测此次申报的适应症为：库莫西利联合氟维司群治疗既往未经治疗的激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性局部晚期或转移性乳腺癌。
库莫西利是正大天晴研发的一种新型周期蛋白依赖性激酶2、4和6(CDK2/4/6)抑制剂，对CDK2、CDK4、CDK6激酶有不同程度的抑制效果。研究结果显示：与阿贝西利相比，库莫西利对CDK2的抑制作用进一步提升，其增强的CDK2和CDK4抑制活性可能有助于在临床上克服目前CDK4/6抑制剂的耐药性问题。

药物信息

药物名称：Culmerciclib
适应症：HR+/HER2-乳腺癌
研发公司：正大天晴

API结构

CAS：2004705-28-4

Culmerciclib结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY034775

SY003504

SY262241

五、口服广谱RAS抑制剂Daraxonrasib问世，直击 “不可成药” 靶点！

三十多年来，RAS 基因突变让无数科学家和医药工作者束手无策。这些突变在肺癌，结直肠癌和胰腺癌中广泛存在，其中胰腺导管腺癌中 KRAS 突变率超过 90%，让胰腺癌获得了"癌症之王"的恶名。无数药物研发尝试在 RAS 蛋白光滑的表面面前败下阵来，这个靶点表面缺乏传统药物能够结合的"口袋"，因而被贴上 "不可成药"的标签。
直到三年前，KRAS G12C 抑制剂的上市带来第一缕曙光，但它们仅覆盖约 15% 的 KRAS 突变癌症患者。如今，一种能广泛抑制多种RAS突变的革命性药物终于问世！Revolution Medicines 团队近日在《Journal of Medicinal Chemistry》公布重磅成果：Daraxonrasib（RMC-6236），这款口服生物利用度的RAS (ON) 多选择性三复合体抑制剂，能同时靶向多种 RAS 突变及野生型，为肺癌、胰腺癌、结直肠癌等难治性肿瘤带来全新希望。

药物信息

药物名称：Daraxonrasib
适应症：肺癌、胰腺癌、结直肠癌
研发公司：Revolution Medicines

API结构

CAS：2765081-21-6

Daraxonrasib结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY149281

SY285280

SY289393

六、紧追BI的Zongertinib，拜耳1类新药报产，二线治疗HER2突变NSCLC

近日，拜耳1类新药BAY 2927088片的上市申请获CDE受理。据公开资料，BAY 2927088，即sevabertinib，是拜耳开发的一种新型口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可有效抑制突变型人表皮生长因子受体2（HER2），包括HER2外显子20插入和HER2点突变，以及表皮生长因子受体（EGFR），对突变型EGFR较野生型EGFR具有高选择性。
在美国，FDA已于2025年5月授予BAY 2927088治疗已经接受过一种系统治疗的HER2突变非小细胞肺癌适应症的优先审评资格。
在国内，BAY 2927088于2024年11月被CDE纳入突破性治疗品种，用于治疗携带HER2激活突变且既往接受过一种全身性治疗的不可切除或转移性NSCLC成人患者。2025年3月，该药上述适应症被CDE纳入优先审评。笔者推测此次BAY 2927088在国内申报的适应症为：携带HER2激活突变且既往接受过一种全身性治疗的不可切除或转移性NSCLC成人患者。

药物信息

药物名称：Sevabertinib
适应症：携带HER2激活突变且既往接受过一种全身性治疗的不可切除或转移性NSCLC成人患者
研发公司：拜耳

API结构

CAS：2521285-05-0

Sevabertinib结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY007546

SY019310

SY004226

SY308293

素材来源：药渡、Pubchem，若有侵权望联系删除！

关于韶远

韶远科技（上海）有限公司成立于2007年，专注于小分子砌块18年；可为用户提供小试-中试-工业化生产一站式服务；公司放大生产类似cGMP环境，产品涵盖GMP原料、API中间体以及精细化工品。近年来，随着合成生物学的蓬勃发展，公司也开发多系列生物大分子相关中间体，如糖类及衍生物、氨基酸及衍生物、核苷及衍生物、ADC毒素、Linkers、Protac砌块等。

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