韶远资讯 | 全球小分子药物研发前沿动态（总第116期）

2024-02-04

一、本草被投企业|KBP Biosciences肾病高血压新药Ocedurenone完成III期入组

本草被投企业KBP Biosciences宣布其核心管线Ocedurenone的CLARION-CKD III期研究已完成入组。这是一项针对晚期慢性肾病（CKD）中未控制高血压患者的临床试验，旨在评估Ocedurenone的疗效。
Ocedurenone是一种口服给药的小分子非甾体盐皮质激素受体拮抗剂（nsMRA）。此前已进行了包括II b期临床试验(BLOCK-CKD)在内的9项临床试验研究。既往研究提示，Ocedurenone可能具有良好的疗效（降低血压）和耐受性（降低高钾血症风险）。BLOCK-CKD Ⅱb期临床研究结果显示，患者用药84天后，经安慰剂组校正，Ocedurenone 0.25 mg和0.5 mg剂量组患者的收缩压分别降低7.0 (3.37) mmHg (P=0.0399)和10.2 (3.32) mmHg (P=0.0026)，表明Ocedurenone能够为患者带来具有显著临床意义的降压疗效，且Ocedurenone在该两种剂量组均未出现严重高钾血症和急性肾损伤。该BLOCK-CKD IIb期临床试验研究结果已于2021年7月在Hypertension上发表。Ocedurenone对中晚期慢性肾脏病合并未控制高血压患者开展的CLARION-CKD的 III期国际多中心临床研究2021年底在美国、欧洲和亚洲启动，预期将在全球150多个临床中心同步开展，入组超过600名患者。

药物信息

药物名称：Ocedurenone
适应症：晚期慢性肾病（CKD）中未控制高血压
研发公司：KBP Biosciences

API结构

CAS：1359969-24-6

Ocedurenone结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY001846

SY358376

SY295421

二、抗抑郁药大品种！朗科生物3类仿制药「草酸艾司西酞普兰口服溶液」申报上市

CDE官网显示，苏州朗科生物的3类仿制药草酸艾司西酞普兰口服溶液申报上市。草酸艾司西酞普兰类药物属于国内抗抑郁药市场TOP1的品种，朗科生物成为第4家报产草酸艾司西酞普兰口服溶液的药企。

药物信息

药物名称：Escitalopram oxalate
适应症：抑郁
研发公司：苏州朗科生物

API结构

CAS：219861-08-2

Escitalopram oxalate结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY110893

SY051382

三、齐鲁制药枸橼酸西地那非口崩片获批上市

近日，齐鲁制药抗ED药物枸橼酸西地那非口崩片获得国家药品监督管理局批准上市，并视同通过一致性评价。截至目前，齐鲁制药共有147个产品通过或视同通过一致性评价，其中54个为国内首家。
西地那非是一种环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。在性刺激过程中，阴茎勃起的生理机制为：阴茎海绵体中一氧化氮（NO）的释放可激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷 (cGMP) 水平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入。西地那非通过抑制海绵体内分解cGMP的PDE5 从而增强NO的作用，对离体人海绵体无直接松弛作用。当性刺激引起局部NO释放时，西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平，松弛平滑肌，促进血液流入海绵体。
西地那非是全球首个治疗勃起功能障碍的药物，患者接受程度较好，认可率高。枸橼酸西地那非口崩片能够在口腔内快速崩解，吸收速度快，起效时间较短，根据个体差异，一般可以在30分钟内快速起效，且口崩片无需用水便可以服用，用药方便。齐鲁制药枸橼酸西地那非口崩片的上市将为国内的勃起功能障碍患者提供全新的用药选择。

药物信息

药物名称：Sildenafil citrate
适应症：勃起功能障碍
研发公司：齐鲁制药

API结构

CAS：171599-83-0

Sildenafil citrate结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY067176

SY005358

SY017665

SY202122

SY107940

四、强生和百时美施贵宝联合开发，口服抗凝血药在中国启动3期临床！

中国药物临床试验登记与信息公示平台官网公示，强生（Johnson & Johnson）在中国启动了milvexian片的两项国际多中心（含中国）3期临床研究，针对适应症分别为：1）成人急性冠脉综合征（ACS），预防发生ACS的成人患者发生血栓形成事件；2）预防发生急性缺血性卒中或高危短暂性脑缺血性发作（TIA）的成人患者发生缺血性卒中。公开资料显示，milvexian是强生和百时美施贵宝联合开发的一款新一代口服凝血因子XIa抑制剂。
凝血因子XIa（FXIa）抑制剂能够降低静脉血栓的发病率而对出血并没有明显影响，是一种新型的抗血栓药物。Milvexian为新一代口服凝血因子XIa抑制剂。Fierce Biotech曾指出，这款疗法有望成为重磅抗凝血疗法。

药物信息

药物名称：Milvexian
适应症：成人急性冠脉综合征、缺血性卒中
研发公司：强生和百时美施贵宝

API结构

CAS：1802425-99-5

Milvexian结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY345595

SY346394

SY347066

SY021392

1329171-69-8

五、87.5%ORR 和誉医药在2023CTOS年会上发布Pimicotinib最近临床数据

和誉医药（港交所代码：02256）在2023年11月1日至4日于爱尔兰举行的结缔组织肿瘤学会（CTOS）年会上公布了自主研发的新一代CSF-1R抑制剂pimicotinib（ABSK021）的两项重要临床试验研究进展，其分别为pimicotinib关键全球多中心临床III期试验方案阐述和pimicotinib Ib期临床试验数据的进一步更新。
与2022年CTOS上报告的6个月早期数据："50 mg QD剂量组的客观缓解率（ORR）77.4% "相比，pimicotinib一年随访的疗效数据得到持续改善。由独立的中心影像评估委员会（IRC）基于实体肿瘤疗效评估标准1.1 (RECIST1.1)评估的肿瘤客观缓解率（ORR）在50 mg每日1次( QD) 给药的队列和25 mg 每日1次（QD）给药的队列中分别达到了87.5%（28/32，包括3例完全缓解的患者）和66.7%（8/12，包括2例完全缓解的患者）。

药物信息

药物名称：Pimicotinib
适应症：肿瘤
研发公司：和誉医药

API结构

CAS：N/A

Pimicotinib结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY067839

SY003667

1628184-14-4

六、赛诺菲甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK®）创新产品助力疾病治愈

首个且唯一获批治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的靶向药物甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK®）填补治疗空白
在第六届进博会现场，赛诺菲首个且唯一获批治疗cGVHD的靶向药物甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK®）重磅亮相，实现亚洲首秀。同时首部《中国造血干细胞移植发展与规划报告》发布，助力提速我国造血干细胞移植事业发展。
REZUROCK®是首个且唯一中国获批治疗cGVHD的靶向药物，用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。

药物信息

药物名称：Belumosudil
适应症：cGVHD
研发公司：赛诺菲

API结构

CAS：911417-87-3

Belumosudil结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY002725

2121561-41-7

素材来源：药渡、Pubchem，若有侵权望联系删除！

关于韶远

韶远科技（上海）有限公司成立于2007年，专注小分子杂环砌块17年；可为用户提供小试-中试-工业化生产一站式服务；公司放大生产类似cGMP环境，产品涵盖GMP原料、API中间体以及精细化工品。近年来，随着合成生物学的蓬勃发展，公司也开发多系列生物大分子相关中间体，如海藻糖及衍生物、上百种糖类结合体、ADC毒素和Linkers、Protac及核苷等。

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