韶远资讯 | 全球小分子药物研发前沿动态（总第165期）

二、MK-0616片 

Enlicitide Decanoate（MK-0616）是由默沙东研发的一种小分子药物，是一种PCSK9抑制剂，可与PCSK9结合，并抑制PCSK9与低密度脂蛋白受体（LDL-R）的相互作用，从而降低LDL-C的水平，而LDL-C升高是导致心血管疾病的重要风险因素。目前该药物最高研发阶段为临床三期，用于治疗谷甾醇血症、高胆固醇血症、动脉硬化和II型高脂蛋白血症。

药物信息

药物名称：Enlicitide chloride
适应症：谷甾醇血症、高胆固醇血症、动脉硬化和II型高脂蛋白血症
研发公司：默沙东

API结构

CAS：2407527-16-4

Enlicitide chloride结构中韶远能够提供的小分子砌块

85806-16-2

SY122213

SY024086

SY009523

SY459944

SY275032

SY032226

SY042341

三、阿斯利康350亿新药「传来喜讯」

近日，阿斯利康公布了其高血压在研创新药Baxdrostat临床III期BaxHTN试验的阳性完整结果。结果显示：与安慰剂相比，难控制（未控制和难治性）高血压患者在标准降压疗法基础上接受Baxdrostat两种剂量（2毫克和1毫克）治疗12周时，平均坐位收缩压均出现具有统计学意义和临床意义的显著降低。
阿斯利康对Baxdrostat寄予厚望，在2024年研发日演示材料中，预测该药物年销售额峰值有望超过50亿美元（约合人民币357亿元）。

药物信息

药物名称：Baxdrostat
适应症：高血压
研发公司：阿斯利康

API结构

CAS：1428652-17-8

Baxdrostat结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY117514

SY405303

四、欧美药房排队抢中国药！这些年在欧美上市的国产新药，海外卖疯了

2025年第二季度，美国肿瘤科医生们见证了一个历史性时刻：百济神州的泽布替尼以6.84亿美元的季度销售额，彻底击败艾伯维的伊布替尼和阿斯利康的阿卡替尼，登顶美国BTK抑制剂市场。换算成人民币，这款中文名为"百悦泽"的药物仅一个季度就在美国市场狂揽近50亿元。
而在大西洋彼岸的欧洲，泽布替尼同样势如破竹--上半年销售额19.18亿元，同比增速高达81.4%。德国，意大利，西班牙，法国和英国的主要医院里，这款来自中国的抗癌药正快速抢占市场份额。
当美国患者每月花费数千美元购买泽布替尼，当欧洲医生将替雷利珠单抗写入肺癌治疗指南，当东南亚消费者排队抢购信达生物的减肥药，中国创新药正以前所未有的姿态站上世界舞台。

药物信息

药物名称：Zanubrutinib 
适应症：肿瘤
研发公司：百济神州

API结构

CAS：1691249-45-2

Zanubrutinib结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY248426

SY033527

五、国内暂无竞争，这款盐酸二甲双胍“首仿”花落谁家？

据CDE官网显示，安徽四环科宝制药有限公司提交的3类化学仿制药盐酸二甲双胍口服溶液上市申请已获受理。目前该药物暂无国内仿制获批，如果能顺利获批，安徽四环科宝制药有望拿下这款经典品种的该剂型的首仿。
盐酸二甲双胍是一种经典的双胍类口服降糖药，自20世纪50年代获批以来，因其疗效确切、安全性高且成本低廉，成为全球2型糖尿病一线治疗的基石药物。于1992年获批进入我国。盐酸二甲双胍的核心机制在于通过激活PRKAB1（AMPK通路），抑制肝脏糖异生，同时增强外周组织对葡萄糖的摄取和利用，从而显著降低血糖。该药物是唯一被证实可降低糖尿病患者死亡率的口服降糖药。

药物信息

药物名称：Metformin Hydrochloride
适应症：降糖
研发公司：安徽四环科宝制药有限公司

API结构

CAS：1115-70-4

Metformin Hydrochloride结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY001217

六、2025WCLC中国原研力量！舒沃替尼“单药深耕”与“联合协同”破解EGFR exon20ins NSCLC治疗困境 

在肿瘤治疗领域，针对EGFR exon20ins非小细胞肺癌（NSCLC）的道路上历经漫长探索，这一突变曾因独特空间结构让传统靶向药物束手无策，患者长期面临“治疗选择匮乏”的困境1。我国自主研发的舒沃替尼作为全球唯一获批治疗EGFR exon20ins NSCLC的口服小分子靶向药，凭借其高选择性抑制能力，正在改变这一治疗格局。从后线到前线，从单药到联合，“悟空”系列临床研究正在重塑EGFR exon20ins NSCLC的治疗范式，为患者带来前所未有的生存希望。2025年世界肺癌大会（WCLC）公布的最新数据，再次证明了其强大疗效与安全性，展现了从“无药可医”到“全面守护”的大步跨越。

药物信息

药物名称：Sunvozertinib
适应症：非小细胞肺癌
研发公司：迪哲医药

API结构

CAS：2370013-12-8

Sunvozertinib结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY002287

SY060358

SY001677

SY300679