韶远资讯 | 全球小分子药物研发前沿动态（总第163期）

二、手部湿疹治疗的「新进展」

近日，LEO Pharma宣布FDA已批准ANZUPGO（delgocitinib，德戈替尼）乳膏（20 mg/g）用于局部治疗成人中重度慢性手部湿疹（CHE）。资料显示，德戈替尼是一款泛JAK抑制剂，可以同时抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2靶点，抑制促炎细胞因子（如IL-4、IL-13、IL-23等）信号传导，减轻皮肤炎症与瘙痒。
德戈替尼乳膏是全球首款专门用于治疗中重度慢性手部湿疹的外用JAK抑制剂，有望成为CHE患者的治疗新选择。

药物信息

药物名称：Delgocitinib
适应症：慢性手部湿疹
研发公司：利奥制药

API结构

CAS：1263774-59-9

Delgocitinib结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY167690

SY003080

2064338-07-2

三、丹诺医药治疗幽门螺杆菌感染首创新药利福特尼唑上市申请获受理

近日，BioBAY园内企业丹诺医药宣布，其治疗幽门杆菌首创新药产品利福特尼唑（TNP-2198）胶囊的注册上市申请获得国家药品监督管理局的受理。该药以其革命性的多靶点协同机制，为攻克幽门螺杆菌（Hp）耐药难题提供了一项中国原创的卓越解决方案，引领幽门螺杆菌治疗迈入全新时代。

药物信息

药物名称：Rifasutenizol
适应症：幽门螺杆菌感染
研发公司：丹诺医药

API结构

CAS：1001314-13-1

Rifasutenizol结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY002821

SY235204

四、攻坚与希冀：2025年多款肺癌新药冲刺上市，数百在研管线为患者带来新曙光

2025年以来，多款肺癌小分子靶向新药迎来重要进展，主要涵盖EGFR、HER2、ROS1、c-Met等肺癌领域的经典靶点，新一代疗法旨在针对较为罕见的肺癌突变类型，比如HER2、EGFR外显子20插入突变，或旨在克服现有靶向疗法的耐药性，进一步改善患者的生存状况。

针对较为罕见的EGFR 20号外显子插入突变（exon20ins），有多款EGFR-TKI靶向新药取得新进展，比如：大鹏药品工业株式会社（Taiho Pharmaceutical）、Taiho Oncology和Cullinan Therapeutics于1月宣布，在研不可逆EGFR抑制剂zipalertinib作为单药在治疗携带EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者的1/2期临床试验中达到主要终点，有望于下半年提交新药申请（NDA）。5月，鞍石生物小分子EGFR-TKI苯甲酸安达替尼胶囊的上市申请获得中国NMPA受理，针对EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。7月初，迪哲医药研发的针对多种EGFR突变亚型的高选择性EGFR-TKI舒沃替尼片获得美国FDA批准，用于特定EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

药物信息

药物名称：Zipalertinib
适应症：肺癌
研发公司：大鹏药品工业株式会社（Taiho Pharmaceutical）、Taiho Oncology和Cullinan Therapeutics

API结构

CAS：1661854-97-2

Zipalertinib结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY004117

SY011869

SY254166

五、快速扩展的创新版图——康弘药业重磅新品走到台前

近日，国家药监局的一则公示，让“干眼症”这个高发病率的眼科疾病再次进入公众视野。康弘药业旗下的利非司特滴眼液（商品名“朗悦明”）正式获批，成为国内首个以3类新药路径独家上市的利非司特制剂。这意味着，中国庞大的干眼症患者群体，第一次拥有了真正意义上的“全链条抗炎”用药选择。长期以来，干眼症治疗市场的最大痛点是疗效慢。常规用药通常需要12周甚至更久才能见效，患者往往因为疗程过长而放弃。而利非司特改变了这一节奏——临床数据显示，它在两周就能缓解症状，并在12周显著改善角膜损伤。对超过三亿的潜在患者人群而言，这不仅是一种治疗方案，更是显著改善生活质量的方式。

药物信息

药物名称：lifitegrast
适应症：干眼症
研发公司：康弘药业

API结构

CAS：1025967-78-5

lifitegrast结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY046615

SY078728

SY078736

六、SpringWorks Therapeutics公司Nirogacestat dihydrobromide获EMA批准上市，用于治疗需要全身治疗的进展性硬纤维瘤成人患者 

SpringWorks Therapeutics公司Nirogacestat dihydrobromide获EMA批准上市，用于治疗需要全身治疗的进展性硬纤维瘤成人患者。

药物信息

药物名称：Nirogacestat dihydrobromide
适应症：需要全身治疗的进展性硬纤维瘤成人患者
研发公司：SpringWorks Therapeutics

API结构

CAS：1962925-29-6

Nirogacestat dihydrobromide结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY382864

SY392795