韶远资讯 | 全球小分子药物研发前沿动态（总第155期）

2025-09-23

一、恒瑞医药1类新药SHR4640片上市申请获受理，治疗痛风

近日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，江苏恒瑞医药股份有限公司（以下简称"恒瑞医药"）自主研发的1类新药SHR4640片的上市申请获得受理，为痛风患者带来了新的治疗希望。

药物信息

药物名称：Ruzinurad
适应症：痛风
研发公司：恒瑞医药

API结构

CAS：1638327-48-6

Ruzinurad结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY036474

SY003954

二、盛世泰科新一代DPP-4抑制剂磷酸森格列汀片获批上市！

近日，中国国家药品监督管理局（NMPA）官网公示，盛世泰科自主研发的1类创新药磷酸森格列汀片（曾用名：磷酸盛格列汀片）已在中国获批上市。这是一款新一代高选择性DPP-4抑制剂，适用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

药物信息

药物名称：Sitagliptin phosphate monohydrate
适应症：成人2型糖尿病
研发公司：盛世泰科

API结构

CAS：654671-77-9

Sitagliptin phosphate monohydrate结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY002216

SY272082

SY005955

SY050942

三、阿斯利康创新药物AZD5462片获批中国临床，治疗心力衰竭

近日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，阿斯利康（AstraZeneca）申报的1类新药AZD5462片获得临床试验默示许可，拟开发用于治疗心力衰竭。这是AZD5462片首次在中国获批进入临床阶段，标志着阿斯利康在心力衰竭治疗领域迈出了重要一步。AZD5462片是一款RXFP1激动剂小分子药物，目前在国际范围内正处于2期临床研究阶段。

药物信息

药物名称：AZD5462
适应症：心力衰竭
研发公司：阿斯利康

API结构

CAS：2787501-83-9

AZD5462结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY042130

SY394226

SY010899

SY463314

SY108298

SY494718

SY031141

SY020100

四、艾伯维JAK抑制剂「乌帕替尼」在中国拟纳入优先审评

近日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，艾伯维（AbbVie）申报的乌帕替尼缓释片拟纳入优先审评，拟定适应症为治疗成人巨细胞动脉炎（GCA）。乌帕替尼缓释片（upadacitinib）是一种JAK抑制剂，此前已在中国获批治疗多种其它适应症。艾伯维已经完成向美国FDA和欧洲药品管理局（EMA）提交该产品用于治疗成年巨细胞动脉炎（GCA）患者的新适应症申请。

药物信息

药物名称：Upadacitinib
适应症：成人巨细胞动脉炎（GCA）
研发公司：艾伯维（AbbVie）

API结构

CAS：1310726-60-3

Upadacitinib结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY001149

SY280725

SY471008

SY060731

SY280723

五、治疗更年期潮热，拜耳NK1/NK3受体拮抗剂elinzanetant向FDA递交上市申请

近日，拜耳（Bayer）已向美国FDA提交了一份新药申请（NDA），寻求批准在研疗法elinzanetant用于治疗与更年期相关的中度至重度血管运动症状（VMS，也称为潮热）。如果获得批准，这将是第二种治疗热潮红的非激素药物。
此次申请基于OASIS 1、2和3研究的积极结果，评估了elinzanetant与安慰剂的疗效和安全性。研究结果显示，elinzanetant(每日一次口服120毫克)显著降低了中重度VMS的频率和严重程度，并显示出良好的安全性，在elinzanetant组中，头痛和疲劳是最常见的治疗紧急不良事件(TEAE)。

药物信息

药物名称：Elinzanetant
适应症：与更年期相关的中度至重度血管运动症状（VMS，也称为潮热）
研发公司：拜耳

API结构

CAS：929046-33-3

Elinzanetant结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY324732

SY005139

SY008009

六、RASP调节剂Reproxalap治疗干眼症达到3期临床主要终点，或将二次闯关NDA

近日，Aldeyra Therapeutics宣布其在研疗法0.25%reproxalap眼药水在治疗干眼症的一项随机双盲、载体对照的3期临床试验中达到主要终点，在改善眼部不适的主要终点方面，reproxalap在统计学上显著优于载体（P=0.004）。眼部不适是一种美国FDA接受的干眼症症状临床终点。
在3期临床试验中，患者在进入干眼室（dry eye chamber，一个让患者更容易出现干眼症状的不良环境）前被给予载体（不含有效成分的药品），合格的患者随后被随机分配进入试验下一阶段，在进入干眼室前接受reproxalap或载体。在随机分配的132名患者中，66名患者接受了reproxalap治疗，66名患者接受了载体。主要终点是在干眼室中从80到100分钟的眼部不适。试验结果显示接受reproxalap治疗的患者眼部不适显著降低。

药物信息

药物名称：Reproxalap
适应症：干眼症
研发公司：Aldeyra Therapeutics

API结构

CAS：916056-79-6

Reproxalap结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY393039

690253-81-7

SY030532

素材来源：药渡、Pubchem，若有侵权望联系删除！

关于韶远

韶远科技（上海）有限公司成立于2007年，专注于小分子砌块18年；可为用户提供小试-中试-工业化生产一站式服务；公司放大生产类似cGMP环境，产品涵盖GMP原料、API中间体以及精细化工品。近年来，随着合成生物学的蓬勃发展，公司也开发多系列生物大分子相关中间体，如糖类及衍生物、氨基酸及衍生物、核苷及衍生物、ADC毒素、Linkers、Protac砌块等。

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