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韶远资讯 | 全球小分子药物研发前沿动态(总第175期)

2026-07-31

一、中国首个亮丙瑞林6个月长效制剂治疗晚期前列腺癌临床研究成果发表

长春高新子公司金赛药业旗下产品长效亮丙瑞林注射乳剂在中国晚期前列腺癌患者中的有效性和安全性的III期临床研究结果在泌尿外科领域知名学术期刊《中华泌尿外科杂志》发表。该文章第一作者为中山大学孙逸仙纪念医院副主任医师钟文龙,黄健教授为文章共同通讯作者。亮丙瑞林注射乳剂已在欧美多个国家获批上市用于治疗晚期前列腺癌,本研究是首个该制剂在中国人群中展开的系统评估的临床研究。研究结果表明该制剂具有快速起效、长期稳定抑制血清睾酮在去势水平和良好的安全性三重优势,可为我国前列腺癌患者提供更优的治疗选择。

药物信息

药物名称:Leuprolide Acetate
适应症:晚期前列腺癌
研发公司:金赛药业

API结构

CAS:74381-53-6

Leuprolide Acetate结构中韶远能够提供的小分子砌块



SY110331

SY039678

SY013150

SY011309

SY005340

SY239710

SY003314

SY041520

二、口服GLP-1RA orforglipron在控糖与减重方面优于口服司美格鲁肽

礼来公布了ACHIEVE-3研究的详细结果,ACHIEVE-3是该研究系列的首个头对头对照研究,旨在评估orforglipron与口服司美格鲁肽在经二甲双胍治疗血糖控制不佳的2型糖尿病成人患者中的安全性和有效性。orforglipron是一种小分子口服GLP-1受体激动剂,服用时没有饮食或饮水限制。该研究为期52周,共纳入1,698名参与者,分为四个活性治疗组:orforglipron 12 mg和36 mg,以及口服司美格鲁肽7 mg和14 mg。在ACHIEVE-3研究中,orforglipron在主要终点及所有关键次要终点上均优于口服司美格鲁肽,在降低A1C和体重改善方面取得显著提升。相关研究结果今日发表于《柳叶刀》。

药物信息

药物名称:Orforglipron
适应症:减肥
研发公司:礼来

API结构

CAS:2212020-52-3

Orforglipron结构中韶远能够提供的小分子砌块



SY326350

SY280652

SY247097

SY352694

SY007765


三、默沙东普瑞明®(来特莫韦)三种剂型获批新增儿童HSCT后200天剂量方案

默沙东(默沙东是美国新泽西州罗威市默克公司的公司商号)宣布其新型非核苷类巨细胞病毒(CMV)抑制剂普瑞明®(来特莫韦)三种剂型——来特莫韦片、来特莫韦注射液和来特莫韦片(Ⅱ),已获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准,在有迟发性CMV感染和CMV病风险的6个月及以上且体重≥6kg的儿童患者中,可持续使用普瑞明®(来特莫韦)至HSCT后200天。

药物信息

药物名称:Letermovir
适应症:有迟发性CMV感染和CMV病风险的6个月及以上且体重≥6kg的儿童
研发公司:默沙东(MSD)

API结构

CAS:917389-32-3

Letermovir结构中韶远能够提供的小分子砌块



SY040599

SY024813

SY331741

四、凌科药业宣布泽普昔替尼在治疗中重度特应性皮炎的Ⅲ期临床试验中取得积极顶线数据

凌科药业(浙江)股份有限公司(以下简称"凌科药业"),一家处于临床阶段、专注于免疫与炎症性疾病创新疗法研发的生物医药公司,宣布其核心产品泽普昔替尼在治疗中重度特应性皮炎(Atopic Dermatitis, AD)的Ⅲ期临床试验中取得积极顶线结果。研究数据显示,在主要终点及关键次要终点上,泽普昔替尼两个剂量组均较安慰剂组取得具有高度显著统计学意义(p < 0.0001)的疗效,并同时整体展现出良好的安全性和耐受性。
本次披露的数据为预先设定统计分析计划取得的顶线结果,完整研究数据尚待进一步整理与深入分析,并计划于未来学术会议或期刊发表。

药物信息

药物名称:Zemprocitinib
适应症:中重度特应性皮炎(Atopic Dermatitis, AD)
研发公司:凌科药业

API结构

CAS:2417414-44-7

Zemprocitinib结构中韶远能够提供的小分子砌块



SY007399

SY233934

SY422644


五、捷帕力®(匹妥布替尼)在中国获批复发或难治性慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤适应症

信达生物制药集团(香港联交所股票代码:01801),一家致力于研发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢、眼科等重大疾病领域创新药物的生物制药公司,与礼来中国共同宣布非共价(可逆)BTK抑制剂捷帕力®(匹妥布替尼)正式获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准新增适应症,用于治疗既往经过至少包含布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂在内的一种系统治疗的成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者。

药物信息

药物名称:Pirtobrutinib
适应症:成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)
研发公司:信达生物&礼来

API结构

CAS:2101700-15-4

Pirtobrutinib结构中韶远能够提供的小分子砌块



SY047058

SY001094

SY341493

SY002240


六、全球首个ADHD三重再摄取抑制剂,获FDA优先审评

大冢制药(Otsuka Pharmaceutical)宣布,美国FDA已受理其在研药物centanafadine的新药申请(NDA),并授予优先审评资格。Centanafadine是一款每日一次给药的缓释胶囊,为潜在“first-in-class”的去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺三重再摄取抑制剂(NDSRI),拟用于治疗儿童、青少年及成人注意缺陷-多动障碍(ADHD)。

药物信息

药物名称:Centanafadine
适应症:儿童、青少年及成人注意缺陷-多动障碍(ADHD)
研发公司:大冢制药

API结构

CAS:924012-43-1

Centanafadine结构中韶远能够提供的小分子砌块



SY247368

素材来源:药渡、Pubchem,若有侵权望联系删除!

关于韶远


韶远科技(上海)有限公司成立于2007年,专注于小分子砌块19年;可为用户提供小试-中试-工业化生产一站式服务;公司放大生产类似cGMP环境,产品涵盖GMP原料、API中间体以及精细化工品。近年来,随着合成生物的蓬勃发展,公司也开发多系列生物大分子相关中间体,如糖类及衍生物、氨基酸及衍生物、核苷及衍生物、ADC毒素、Linkers、Protac砌块等。

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