一、FDA审评：Bexagliflozin片上市后承诺
NDA序号：214373
申请人：Theracos Sub LLC
药物名：Brenzavvy (bexagliflozin) 片
剂型：片剂
规格：20mg
给药途径：口服
Rx/OTC分类：Rx
适应症：成人2型糖尿病控制
制剂性状：蓝色、胶囊形、双凸、斜边、薄膜包衣片，一侧印有有“2”和倒置的“2”，另一侧没有印字。片剂包装在30ct或90ct高密度聚乙烯（HDPE）瓶中，带有（b）（4）封口（b）（4）。
存储条件：在20°C至25 °C下储存，允许在15°C至30°C之间短暂储存。
上市后承诺1：对未来25批（至少）商业规模的Bexagliflozin片，规格20毫克，进行额外测试XX，并在完成暂定于2022年Q3至2024年Q2的每次生产活动后，在年度报告中向FDA提供数据。
上市后承诺2：对未来至少在25个商业化批次，以适当的间隔执行全面的分层控制策略XX，并在完成暂定于2022年Q3至2024年Q2的每次生产活动后，在年度报告中向FDA提供数据。Brenzavvy（Bexagliflozin）片剂，20毫克，每天口服一次。Bexagliflozin是一种新的化学实体。Bexagliflozin的化学名称是（2S,3R,4R,5S,6R)-2-（4-氯-3-（4-（2-环丙氧基）苄基）苯基）-6-（羟甲基）四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇。Brenzavvy片是蓝色薄膜包衣片，一面印有“2”和倒置的“2”，另一面没有标记。片剂含有20毫克的Bexagliflozin以及胶态二氧化硅、二苯甲酸甘油酯、一水合乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙烯氧化物和波洛沙聚糖188。薄膜包衣层含有FD&C Blue #1/Brilliant Blue FCF铝湖、FD&C Blue #2/Indigo carmine铝、macrogol 3350、聚乙烯醇、滑石粉和二氧化钛。Brenzavvy片装在30ct或90ct HDPE瓶中。
包衣片由XX生产，最初生产过程控制策略缺少XX。根据FDA建议，申请人同意实施测试分层控制策略XX，并在完成暂定于2022年Q3至2024年Q2的每次生产活动后，在年度报告中向FDA提供数据。尽管该药物含有的辅料有助于在体外溶出条件下8小时内释放药物，但拟定剂型不被视为缓释片。
药物信息
药物名称：Bexagliflozin
适应症：成人2型糖尿病控制
研发公司：Theracos Sub LLC
API结构
CAS：1118567-05-7
Bexagliflozin结构中韶远能够提供的小分子砌块
SY011149
SY128704
SY006737
SY124588
SY042668
二、喜报！和黄医药引进FIC抗肿瘤新药「他泽司他」在中国获批：滤泡淋巴瘤治疗迎来新突破
近日，和黄医药引进的全球首款EZH2抑制剂他泽司他（Tazverik®）正式获中国国家药监局批准上市，用于治疗EZH2突变阳性且既往接受过至少两种系统性治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤（R/R FL）成人患者。
该药物通过抑制EZH2甲基转移酶活性，阻断组蛋白H3K27异常甲基化，恢复抑癌基因表达，从而抑制肿瘤生长。临床数据显示，其客观缓解率（ORR）显著，且耐受性良好，主要不良反应包括疲劳、上呼吸道感染等，可控性较高。他泽司他此前已在美、日、港澳地区获批，此次中国上市为本土患者提供了与国际同步的创新疗法。
药物信息
药物名称：Tazemetostat
适应症：EZH2突变阳性且既往接受过至少两种系统性治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤（R/R FL）
研发公司：和黄医药
API结构
CAS：1403254-99-8
Tazemetostat结构中韶远能够提供的小分子砌块
SY021924
SY040987
SY023498
SY261497
三、恒瑞JAK1抑制剂「艾玛昔替尼」国内获批上市
近日，国家药品监督管理局（NMPA）官网显示，恒瑞医药自主研发的1类新药JAK1抑制剂艾玛昔替尼片（SHR0302）正式获批上市。
这一批准标志着艾玛昔替尼成为国内第4款、国产第2款获批上市的JAK1抑制剂，为对一种或多种TNF抑制剂疗效不佳或不耐受的活动性强直性脊柱炎成人患者带来了新的治疗选择。
药物信息
药物名称：Ivarmacitinib
适应症：对一种或多种TNF抑制剂疗效不佳或不耐受的活动性强直性脊柱炎
研发公司：恒瑞医药
API结构
CAS：1445987-21-2
Ivarmacitinib结构中韶远能够提供的小分子砌块
SY003080
SY127215
SY238454
四、MSD申报的来特莫韦微片拟纳入优先审评
近日，CDE官网公示，MSD申报的来特莫韦微片拟纳入优先审评，用于接受异基因造血干细胞移植（HSCT）的巨细胞病毒（CMV）血清学阳性的成人和6个月及以上且体重≥6kg的儿童受者[R+]预防巨细胞病毒感染和巨细胞病毒病。来特莫韦是一种新型非核苷CMV抑制剂（3,4-二氢喹唑啉），具有新型抗CMV的作用，通过抑制巨细胞病毒末端酶复合物的活性，阻止病毒DNA的加工和包装，从而发挥抗病毒的作用。与DNA聚合酶抑制剂的不同之处在于，来特莫韦对CMV选择性更高，作用强度也有明显提高
药物信息
药物名称：Letermovir
适应症：接受异基因造血干细胞移植（HSCT）的巨细胞病毒（CMV）血清学阳性的成人和6个月及以上且体重≥6kg的儿童受者[R+]预防巨细胞病毒感染和巨细胞病毒病。
研发公司：默沙东（MSD）
API结构
CAS：917389-32-3
Letermovir结构中韶远能够提供的小分子砌块
SY040599
SY024813
SY021624
SY219174
SY123948
五、传统中药华蟾素实力出圈！J Ethnopharmacol｜华蟾素能够抑制PI3K/AKT和糖酵解通路，为结直肠癌治疗带来新希望
近日，一项发表于J Ethnopharmacol的研究Huachansu suppresses colorectal cancer via inhibiting PI3K/AKT and glycolysis signaling pathways: Systems biology and network pharmacology为揭开华蟾素抗CRC的神秘面纱提供了关键线索。研究团队运用网络药理学、分子对接、转录组学和蛋白质组学等前沿技术，全方位、深层次地探究了华蟾素的抗癌机制。
研究结果令人振奋。在体外实验中，华蟾素对CRC细胞的生长抑制作用显著。它能够有效降低CRC细胞的活力，使细胞周期停滞在特定阶段，从而阻止癌细胞的持续增殖；同时，华蟾素还能诱导癌细胞凋亡，从根本上减少癌细胞数量；此外，它会促使癌细胞产生更多的活性氧（ROS），进一步破坏癌细胞的内部环境，抑制其生长。
体内实验同样验证了华蟾素的抗癌功效。通过建立异种移植瘤小鼠模型，研究发现华蟾素能够明显抑制肿瘤的生长，降低肿瘤的体积和重量，且对小鼠的体重没有产生不良影响，这意味着华蟾素在发挥抗癌作用的同时，不会给机体带来过多的负担，毒副作用较小。
药物信息
药物名称：Cinobufotalin
适应症：癌症
研发公司：（传统中药）
API结构
CAS：1108-68-5
Cinobufotalin结构中韶远能够提供的小分子砌块
SY262791
SY068293
六、2025 ELCC丨新一代TKI他雷替尼在初治ROS1+ NSCLC中疗效突破，死亡风险降低66%
他雷替尼属于新一代具有高选择性且对中枢神经系统有活性的ROS1 TKI，在作用机制上存在潜在优势，不过当前缺乏他雷替尼与克唑替尼在TKI初治患者中的直接对比数据。本研究运用匹配调整间接比较（MAIC）方法，依据现有临床证据系统评估两种药物在客观缓解率（ORR）、无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）和3级治疗相关不良事件（TRAE）发生率等核心疗效与安全性指标上的差异，从而为ROS1阳性NSCLC患者的一线治疗决策提供高等级循证依据。
研究基于TRUST-I（NCT04395677）和TRUST-II（NCT04919811）截至2024年6月的汇总数据，纳入160例未接受过酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的ROS1阳性非小细胞肺癌患者接受他雷替尼治疗，同时匹配PROFILE 1001研究中的53例接受克唑替尼治疗的患者队列，使两组患者在性别、ECOG体能状态评分、吸烟史、组织学分类及既往系统治疗线数等基线特征达到统计学平衡。将他雷替尼这一新一代高选择性、具有中枢神经系统活性的ROS1-TKI与第一代TKI克唑替尼进行疗效及安全性对比，设定主要研究终点为客观缓解率（ORR）、无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），次要研究终点为3级治疗相关不良事件（TRAE）发生率，采用调整后的Cox回归模型计算风险比（HR）及95%置信区间（CI）。
疗效性：
在客观缓解率（ORR）方面，他雷替尼组显著高于克唑替尼组，其ORR为90.1%（95%CI：78.5%，96.7%），而克唑替尼组为71.7%（95%CI：57.7%，83.2%），显示他雷替尼抗肿瘤活性更强。在无进展生存期（PFS）与总生存期（OS）方面，他雷替尼组疾病进展风险较克唑替尼组降低52%（HR = 0.48[95%CI：0.27，0.88]），死亡风险降低66%（HR = 0.34[95%CI：0.15，0.77]），两组差异均有统计学意义。
安全性：
3级治疗相关不良事件（TRAEs）发生率方面，他雷替尼组为45%（95%CI：31.2%，59.8%），克唑替尼组为36%（95%CI：23.1%，50.2%），差异无统计学意义，表明两者安全性谱相似。
研究结论
本研究运用匹配调整间接比较（MAIC）方法，在缺乏头对头临床试验数据的情形下，系统评估了第二代ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI）他雷替尼与第一代药物克唑替尼在ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）初治患者中的疗效差异。分析结果表明，在未经TKI治疗的ROS1+ NSCLC患者中，他雷替尼较克唑替尼显著改善疗效：ORR更高、疾病进展和死亡风险显著降低，且3级TRAE发生率相当。
药物信息
药物名称：Taletrectinib
适应症：肺癌
研发公司：信达生物
API结构
CAS：1505515-69-4
Taletrectinib结构中韶远能够提供的小分子砌块
SY010819
SY390009
SY001170
SY017521
SY008725
SY004899
素材来源：药渡、Pubchem，若有侵权望联系删除！
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