同源康医药宣布，其自主研发的新一代口服、高效小分子CDK2/4/6抑制剂TYK-00540获得国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）同意开展临床试验的正式函件。此前，TYK-00540已获得美国食品药品监督管理局(FDA)同意开展临床试验的正式函件（Study May Proceed Letter, IND 165953）。目前全球没有获批上市的CDK2/4/6抑制剂，在研药物均处于临床前或早期临床试验阶段，TYK-00540可用于包括CDK4/6抑制剂耐药后的晚期乳腺癌在内的恶性实体瘤的治疗，可用于解决庞大的未被满足的临床需求，为同源康医药抗肿瘤领域又增添了一款极具潜力的重磅产品。

药物信息

药物名称：CDK2/4/6
适应症：癌症
研发公司：同源康医药

API结构

CAS：null

CDK2/4/6结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY001164

SY003950

SY316867

SY023012

药物信息

药物名称：Abrocitinib metabolite M3
适应症：难治性、中重度特应性皮炎
研发公司：辉瑞

API结构

CAS：2744171-53-5

Abrocitinib metabolite M3结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY110717

2744171-65-9

SY024673

SY322200

五、优先审评! 迪哲医药全球首款JAK1抑制剂戈利昔替尼针对淋巴瘤适应症的上市加速

迪哲医药（股票代码：688192.SH）宣布，公司拥有专利自主研发的全球首款JAK1抑制剂戈利昔替尼针对淋巴瘤的新药上市申请（NDA）被国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）正式纳入优先审评程序。日前，该申请已获CDE受理，用于既往至少接受过一次标准治疗的复发或难治的外周 T 细胞淋巴瘤（r/r PTCL）成人患者。

药物信息

药物名称：JAK1/TYK2-IN-1
适应症：淋巴瘤
研发公司：迪哲医药

API结构

CAS：1883300-48-8

JAK1/TYK2-IN-1结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY245844

SY005154

SY003504

SY113353

六、拜耳开发的FXIa抑制剂Asundexian分子设计和优化详解

口服生物可利用的、可逆的FXIa抑制剂作为新型抗凝血药物，具有较高的安全性和效果，特别适合慢性血栓性疾病的治疗。拜耳公司公开了开发口服FXIa抑制剂Asundexian的优化过程。该化合物首先通过基于结构的设计获得初始Hit化合物3经过替代高能量水分子、优化亲和力、预组织构象、填充额外亲脂口袋、减少代谢软点、掩盖极性氢等方式调整亲和力和每日一次口服给药所需的DMPK，最终获得临床候选化合物Asundexian。Asundexian目前已进入多个III期临床试验，用以治疗房颤和缺血性卒中，展现出广阔的应用前景。

药物信息

药物名称：Asundexian
适应症：慢性血栓性疾病
研发公司：拜耳

API结构

CAS：2064121-65-7

Asundexian结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY361409

SY361411

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