韶远资讯 | 全球小分子药物研发前沿动态（总第168期）

二、氟比洛芬，新增一家原研报上市！

近日，NMPA公布的上市申请里有一条氟比洛芬凝胶贴膏的上市申请，申请企业是LEAD CHEMICAL CO., LTD，按照5.1类申报，5.1类指境外上市的原研药品和改良型药品申请在境内上市。
氟比洛芬凝胶贴膏的另一款日本产品宣布加入国内战局。众所周知，氟比洛芬凝胶贴膏原研企业是日本三笠制药株式会社，但该凝胶贴膏在日本存在两款产品：日本三笠制药株式会社的Zepolas和日本LEAD公司的ADOFEED。

药物信息

药物名称：Flurbiprofen
适应症：镇痛和抗炎
研发公司：日本三笠制药株式会社

API结构

CAS：5104-49-4

Flurbiprofen结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY057091

SY348885

三、儿科明星药企再冲港股

核心产品齐瑞索韦有望成为全球首个RSV靶向治疗药物，这家备受高瓴、启明创投青睐的生物医药公司再度发起IPO冲击。
近日，爱科百发向港交所主板提交上市申请书，联席保荐人为摩根大通和中信证券。
目前，爱科百发还没有商业化产品，但拥有6个候选药物管线。其中核心和首发产品齐瑞索韦（AK0529）已向NMPA递交上市申请，用于治疗1至24个月婴儿RSV感染。这是全球首个进入NDA阶段的专门靶向RSV感染的治疗药物，也是首款获得国家药监局“突破性疗法认定”的非肿瘤药物。

药物信息

药物名称：Ziresovir
适应症：抗呼吸道合胞病毒（RSV）
研发公司：爱科百发

API结构

CAS：1422500-60-4

Ziresovir结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY337303

SY045949

SY508087

SY508935

SY057505

SY002243

四、一年增长200%！正大天晴拿下该品种首仿

据NMPA官网显示，正大天晴药业集团股份有限公司递交的4类仿制药注射用醋酸地加瑞克成功获批上市，这是国内首款上市的醋酸地加瑞克的仿制药。正大天晴通过成功挑战原研药两项核心专利，获得12个月市场独占期，一举打破原研厂家长达16年的市场垄断。
醋酸地加瑞克原研厂家为丹麦辉凌制药，是一种合成多肽类促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂。该药最早于2008年获FDA批准，随后陆续进入欧盟、日本及中国市场。通过直接竞争性阻断垂体GnRH受体，迅速抑制黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）分泌，从而在数日内将睾酮水平降至去势水平，以达到抑制肿瘤进展的目的。

药物信息

药物名称：Degarelix 
适应症：雄激素依赖的前列腺癌 
研发公司：Degarelix 

API结构

CAS：214766-78-6

Degarelix结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY035103

SY104636

SY121151

SY012632

SY029768

SY032452

SY035285

SY059465

SY127481

SY065294

五、科伦博泰这款1类新药申报上市

近日，CDE官网显示，科伦博泰自主研发的1类新药富马酸仑博替尼胶囊（研发代号：A400/EP0031）的新药上市申请（NDA）已获得中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）正式受理，用于治疗RET融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这标志着我国在肺癌精准治疗领域又迈出了坚实的一步。

药物信息

药物名称：Lenvatinib
适应症：RET融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者
研发公司：科伦博泰

API结构

CAS：417716-92-8

Lenvatinib结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY027187

SY263669

六、礼来拿下口服SERD

近日，礼来公司宣布，FDA已经批准其口服SERD抑制剂Imlunestrant（商品名Inluriyo），用于ER+/HER2-/ESR1突变的晚期转移性乳腺癌的二线治疗。这是第二款获批上市的口服SERD抑制剂。

药物信息

药物名称：Imlunestrant 
适应症：ER+/HER2-/ESR1突变的晚期转移性乳腺癌
研发公司：礼来

API结构

CAS：2408840-26-4

Imlunestrant结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY050704

SY285152

SY274666

SY003348

SY004730