韶远资讯 | 全球小分子药物研发前沿动态（总第142期）

二、迪哲医药舒沃哲单药治疗EGFR-TKI耐药非小细胞肺癌最新数据获《Lung Cancer》发表

迪哲医药（股票代码：688192.SH）宣布，其自主研发的新型肺癌靶向药舒沃哲®（通用名：舒沃替尼片）的一项Ⅰ/Ⅱ期临床研究的汇总分析最新数据，发表于欧洲肿瘤内科学会（ESMO）官方期刊《Lung Cancer》。研究表明，舒沃哲®单药治疗表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药的非小细胞肺癌（NSCLC）患者具有良好的抗肿瘤活性和安全性。
此次发表的最新数据，来自3项舒沃哲®国内外I/II临床研究的汇总分析（WU-KONG1、WU-KONG2和WU-KONG15）。该系列研究由北京协和医院王孟昭教授、台湾大学肿瘤中心医院杨志新教授、美国哈佛大学医学院附属丹娜法伯癌症研究院（Dana-Farber Cancer Institue）Pasi A. Jänne教授、澳大利亚圣乔治医院（St. George Hospital）Chee Khoon Lee教授等多位国际知名专家共同参与。

药物信息

药物名称：Sunvozertinib
适应症：局部晚期或转移性非小细胞肺癌
研发公司：迪哲医药

API结构

CAS：2370013-12-8

Sunvozertinib结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY001081

SY002287

SY060358

SY001677

SY300679

三、柯君医药自研创新药物CG-0255注射剂获批临床

近日，上海柯君医药科技有限公司（以下简称"柯君医药"）宣布其自主研发的1.1类创新抗血小板药物——苯磺酸CG-0255注射剂成功获得中国国家药品监督管理局的临床试验批准通知书。这标志着苯磺酸CG-0255在中国的研发进程迈出了关键一步，为进一步推进其临床试验和产品的最终上市奠定了坚实的基础，有望为冠心病患者带来新的治疗选择。
近年来，心脑血管疾病已成为全球范围内主要的死亡原因之一。其中，冠状动脉疾病（冠心病）是心血管疾病中最常见的一种类型，每年因急慢性冠状动脉综合征死亡人数近千万，存量患者已达数亿规模，这严重威胁着人类的健康和生命。为了预防和治疗冠心病，抗血小板药物在心脑血管疾病的临床治疗和预防中发挥着关键作用。
柯君医药自主研发的新一代抗血小板药物CG-0255，是一款创新型的P2Y12受体拮抗剂，采用了全新设计的代谢路径，临床数据显示出其具有Best-in-Class潜力。CG-0255在美国已完成注射和口服两种剂型的一期临床试验，相关成果已先后在2023年美国心脏病协会（AHA）和2024年欧洲心脏协会（ESC）年会上受邀发布。

药物信息

药物名称：Benzenesulfonic Acid
适应症：抗血小板
研发公司：柯君医药

API结构

CAS：98-11-3

Benzenesulfonic Acid结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY062287

四、云顶新耀宣布中国国家药品监督管理局正式受理伊曲莫德（VELSIPITY®）用于治疗中重度活动性溃疡性结肠炎的新药上市许可申请

云顶新耀（HKEX 1952.HK）是一家专注于创新药研发、临床开发、制造和商业化的生物制药公司，近日宣布中国国家药品监督管理局已正式受理伊曲莫德（VELSIPITY®）用于治疗中重度活动性溃疡性结肠炎（UC）患者的新药上市许可申请（NDA）。伊曲莫德是一款每日一次口服的一线先进疗法，不仅使用方便、疗效佳，而且具有良好的安全性特征。
作为云顶新耀自身免疫性疾病领域的重磅产品，伊曲莫德于今年上半年陆续在中国澳门、新加坡获得新药上市批准，并于今年10月通过"港澳药械通"政策在粤港澳大湾区落地，成为云顶新耀第三款商业化新药。今年12月伊曲莫德在中国澳门镜湖医院开出首张处方，正式开始惠及亚洲患者。云顶新耀也已在中国香港递交了伊曲莫德的新药上市许可申请并获得正式受理。
此外，伊曲莫德已在12月正式被纳入由广东省药品监督管理局、广东省卫生健康委员会发布的广东省粤港澳大湾区内地九市临床急需港澳药品医疗器械目录（2024年），将加速其在"港澳药械通"指定的45家医疗机构落地。
云顶新耀首席执行官罗永庆表示："很高兴看到伊曲莫德的新药上市许可申请在中国内地获得正式受理，继中国澳门和新加坡之后，伊曲莫德有望迎来云顶新耀授权区域内第三个获批的地区。中国的溃疡性结肠炎患者对创新疗法存在巨大未满足的需求，到2030年，中国的患者人数预计将达到约100万人，超过2019年患者人数的一倍以上。我们将继续努力扩大伊曲莫德的可及性，期待造福更多溃疡性结肠炎患者。"

药物信息

药物名称：Etrasimod
适应症：中重度活动性溃疡性结肠炎（UC）
研发公司：云顶新耀

API结构

CAS：1206123-37-6

Etrasimod结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY280351

SY286543

五、诺和新元2'-FL（2'-岩藻糖基乳糖）HMO（母乳低聚糖） 在中国获批

诺和新元很高兴地宣布，其五种商业化 HMO中的第一种已在中国获批。这是向推出其慕唯益®（MyOli® 5 ）HMO 组合中的更多母乳低聚糖产品迈出的重要一步。
随着诺和新元的首个HMO（2'-FL）正式被批准为食品营养强化剂，中国的婴儿配方奶粉生产商现在可以就含有我们的2'-FL的配方向国家市场监督管理总局提出申请并获得批准。除婴儿配方食品外，该批准还允许将其添加在调制乳粉（仅限儿童用乳粉）、较大婴儿和幼儿配方食品等。在诺和新元，我们对于能够将公司HMO产品的巨大益处带给中国市场的众多家庭和婴幼儿，感到非常兴奋。
2'-FL是诺和新元的5个商业化HMO中首个在中国获得这一批准的产品，为引进先进且经过临床研究的慕唯益®（MyOli® 5 ）HMO组合打下了重要基础，该混合物旨在通过HMO来为婴幼儿提供所需的营养。诺和新元HMO组合中其他产品的审批申请也已经正式提交。
诺和新元先进健康和蛋白质解决方案高级副总裁Thomas Batchelor表示："2'-FL在中国获批对我们而言是一个关键的里程碑，代表我们可以将HMO解决方案的益处带给众多中国宝宝们，并与该地区的婴幼儿配方奶粉合作伙伴携手推动HMO科学技术的商业化应用。
我们推出的2'-FL这一里程碑式的成就，将成为我们在中国提供更多HMO重要征程的第一步，包括我们后续的慕唯益®（MyOli® 5）HMO组合。这完美契合我们的目标，即提供定制化、经科学验证的解决方案，满足众多家庭和婴幼儿配方奶粉生产商的需求。"
诺和新元在多年前便已进入中国市场，我们拥有广泛的生物解决方案产品组合，包括用于提供生命周期早期营养的优质益生菌系列产品。诺和新元公司也是开发HMO和将其推向美国和欧洲市场的全球市场领导者之一。
诺和新元支持世界卫生组织（WHO）关于婴儿前六个月纯母乳喂养，后期在母乳喂养的同时添加辅食的建议。

药物信息

药物名称：2'-Fucosyllactose
适应症：食品营养强化剂
研发公司：诺和新元

API结构

CAS：41263-94-9

2'-Fucosyllactose结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY010969

SY072470

六、信达生物宣布ROS1抑制剂达伯乐®（己二酸他雷替尼胶囊）获国家药品监督管理局批准上市

信达生物制药集团（香港联交所股票代码：01801），一家致力于研发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢、眼科等重大疾病领域创新药物的生物制药公司宣布，新一代ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI）达伯乐®（己二酸他雷替尼胶囊）的新药上市申请（NDA）获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于经ROS1-TKI治疗后进展的ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。达伯乐®是信达生物第13款商业化产品，这一创新精准疗法将惠及 ROS1突变的肺癌患者，并进一步加强信达生物在肿瘤精准治疗领域的品牌和产品组合优势。
肺癌是全球发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一，其中非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的病理类型，约占所有肺癌的85%。据估计，中国约2.6%的NSCLC患者的携带ROS1阳性基因[i]。同时，35%的ROS1-阳性NSCLC患者初诊时肿瘤已扩散到大脑（即发生脑转移），而在初始治疗失败的患者中这一比例可高达55%。尽管已有获批ROS1-TKI药物，患者往往在接受治疗后发生疾病进展，疾病缓解持续时间有限。达伯乐®可以有效克服ROS1耐药突变，为患者提供一种全新有效的治疗选择。  
本次获批是基于一项临床II期研究TRUST-I (NCT04395677) 的积极结果。该试验是一项在中国开展的多中心、开放标签、单臂试验，旨在评估达伯乐®在中国ROS1阳性非小细胞癌患者中的的安全性、耐受性和疗效。TRUST-I 临床研究的结果于美国《临床肿瘤学杂志》（Journal of Clinical Oncology, JCO）发表，并在2024年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上以口头报告的形式展示。临床结果提示，特别在ROS1抑制剂经治的患者中，达伯乐®充分展现了对这一未满足需求的治疗潜力。

药物信息

药物名称：Taletrectinib
适应症：经ROS1-TKI治疗后进展的ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）
研发公司：信达生物

API结构

CAS：1505515-69-4

Taletrectinib结构中韶远能够提供的小分子砌块

SY010819

SY390009

SY004899

SY008725

SY001170

SY017521

素材来源：药渡、Pubchem，若有侵权望联系删除！

关于韶远

韶远科技（上海）有限公司成立于2007年，专注于小分子砌块18年；可为用户提供小试-中试-工业化生产一站式服务；公司放大生产类似cGMP环境，产品涵盖GMP原料、API中间体以及精细化工品。近年来，随着合成生物学的蓬勃发展，公司也开发多系列生物大分子相关中间体，如糖类及衍生物、氨基酸及衍生物、核苷及衍生物、ADC毒素、Linkers、Protac砌块等。

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